紫杉醇PLGA微球制备及荷Hep-2喉癌裸鼠体内疗效评估

编号 zgly0000491713

文献类型 期刊论文

文献题名 紫杉醇PLGA微球制备及荷Hep-2喉癌裸鼠体内疗效评估

作者 谢明  周梁  高召兵  姚明 

作者单位 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院耳鼻喉科  中国科学院上海生命科学研究院药物研究所  上海市肿瘤研究所实验病理研究室 

母体文献 复旦学报: 医学版 

年卷期 2007,34(1)

页码 51-56

年份 2007 

分类号 R944.9  R979.1 

关键词 喉肿瘤  紫杉醇  乳酸-羟基乙酸共聚物  微球 

文摘内容 目的以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actic-co-glycolic acid), PLGA-]为载体, 制备紫杉醇缓释微球, 并评估紫杉醇微球瘤内直接注射对裸鼠Hep-2移植瘤的疗效。方法采用改良溶剂蒸发法制备紫杉醇PLGA缓释微球, 考察微球的体外性质, 并对Hep-2移植瘤分别采用紫杉醇针剂腹腔内多次注射、紫杉醇针剂瘤内一次注射和紫杉醇微球瘤内一次注射治疗。结果制得的微球形态圆整, 载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%、97.29%、42.72μm和0.95。药物体外释放30d累计释放达到53.53%。给药3周后, 与生理盐水瘤内注射组相比, 紫杉醇治疗各组的肿瘤体积和重量均明显减小(P〈0.05), 肿瘤体积3倍增时间(TT)均明显延长(P〈0.01); 低剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于紫杉醇针剂瘤内和腹腔注射组(P〈0.05); 高剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于其它紫杉醇治疗各组(P〈0.01)。紫杉醇针剂腹腔给药组、紫杉醇针剂瘤内注射组、低剂量和高剂量微球瘤内注射组的抑瘤率分别为35.99%, 39.37%, 47.83%和59.90%。PLGA空白微球不影响肿瘤的生长。实验未发现明显的毒性反应。结论紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求, 肿瘤内直接注射该多聚物给药系统可提高紫杉醇抗喉鳞状细胞癌的疗效。