3-（2-氟-4-氯-5-取代基苯基）-7-甲基-3H-吡唑并[3，4-d][1，2，3]三嗪-4（7H）-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

编号 zgly0000617738

文献类型 期刊论文

文献题名 3-（2-氟-4-氯-5-取代基苯基）-7-甲基-3H-吡唑并[3，4-d][1，2，3]三嗪-4（7H）-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

作者 李华斌  朱有全  宋晓薇  牛子霞  胡方中  刘斌  邹小毛  杨华铮 

作者单位 南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室 

母体文献 有机化学 

年卷期 2009(6)

页码 909-915

年份 2009 

分类号 TQ457.2  TQ224.1 

关键词 3H-吡唑并  三嗪-4-酮  合成  原卟啉原氧化酶  生物活性 

文摘内容 为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂，根据生物合理设计方法，设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3，4-d][1，2，3]三嗪-4-酮衍生物．利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H吡唑-4-甲酰胺衍生物，经进一步重氮化得到目标化合物，并对化合物3f进行衍生化．所得目标化合物的结构均经^1H NMR。IR和元素分析确证．生物活性测定结果表明，部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性，讨论了其结构与活性的关系．