重组人乙酰胆碱酯酶的表达及其抑制剂的筛选(英文)

编号 zgly0000898362

文献类型 期刊论文

文献题名 重组人乙酰胆碱酯酶的表达及其抑制剂的筛选(英文)

作者 王向军  吴怀秀  叶珊珊  潘兰英  钱永常 

作者单位 浙江农林大学林业与生物技术学院亚热带森林培育国家重点实验室培育基地  浙江大学药学院 

母体文献 药学学报 

年卷期 2014(1)

页码 50-54

年份 2014 

关键词 重组  乙酰胆碱酯酶  HEK293细胞  酶活性  抑制剂  筛选  多奈哌齐 

文摘内容 本研究旨在表达重组人乙酰胆碱酯酶(recombinant human acetylcholinesterase,rhAChE)并应用于乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选研究。利用质粒pCMV-AChE瞬时转染HEK293细胞,分泌表达rhAChE。考察rhAChE的酶活性:以碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)为底物进行酶底物动力学研究获得rhAChE的米氏常数Km,以多奈哌齐(donepezil)为抑制剂进行酶抑制作用动力学研究获得Ki、Ki’等参数。利用rhAChE测定新化合物的IC50值,评价新化合物的抑制活性,同时将研究结果与文献报道的提取大鼠AChE的抑制活性进行比较。