大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性

编号 zgly0001695368

文献类型 期刊论文

文献题名 大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性

作者 孟振国  朱祥  赵炽娜  常悦  吴清来  李俊凯 

作者单位 长江大学农学院  长江大学农药研究所 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2020年01期

年份 2020 

分类号 TQ455 

关键词 蒽醌  合成  酰胺  抑菌活性 

文摘内容 为寻找具有高杀菌活性的新型蒽醌类化合物,通过活性亚结构拼接的方法,经醚化水解和酰氯化反应,将氨基酸片段引入先导化合物大黄素甲醚中,合成了一系列结构新颖的酰胺衍生物2a～6p,目标化合物的结构均经过~1H NMR和HRMS确证。研究结果表明:在0.2 mmo L/L下,目标化合物对6种植物病原菌表现出不同程度的抑菌活性,其中1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基亮氨酸(6e)对水稻纹枯病菌和香樟炭疽病菌的抑制率最高,分别为69.93%和67.18%; 1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸乙酯(5a)、1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸(6a)与1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基苯丙氨酸(6c)对水稻纹枯病菌的活性较好,抑制率分别为60.51%、53.28%和58.50%;化合物6a和6c对香樟炭疽病菌的抑制率分别为49.25%和47.61%;均显著优于先导化合物大黄素甲醚。初步构效关系分析表明:在大黄素甲醚的羟基位置上引入氨基酸可增强其对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、菜菌核病菌、草莓灰霉病菌、烟草赤星病菌和香樟炭疽病菌的抑菌活性。