载药脂质微泡造影剂在小鼠体内的药代动力学及定位释放实验研究

编号 zgly0000435642

文献类型 期刊论文

文献题名 载药脂质微泡造影剂在小鼠体内的药代动力学及定位释放实验研究

作者 杨春江  王志刚  李攀  李兴升  冉海涛  许川山  张勇  张群霞  卢岷  蒲世玉 

作者单位 重庆医科大学附属第二医院超声科 

母体文献 临床超声医学杂志 

年卷期 2006,8(9)

页码 513-516

年份 2006 

分类号 R973.2 

关键词 超声检查  造影剂  紫杉醇  药代动力学  组织分布 

文摘内容 目的 探讨载紫杉醇脂质微泡(PLM)的体内药代动力学, 组织分布及超声辐照下药物的体内定位释放。方法 采用昆明小白鼠, 以5mg/kg经尾静脉注射PLM和紫杉醇(Taxol), 反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定不同时间点小鼠体内血浆、肝、脾组织中紫杉醇的药物浓度。血浆中的数据用3P97处理, 得到各主要药代动力学参数。体内药物定位释放实验, 40只小鼠分为4组, PLM组、PLM辐照组、Taxol组、Taxol辐照组, 尾静脉注射PLM后即刻, 采用一定声强的超声于体表定点辐照小鼠肝脏, RP-HPLC法测定小鼠肝组织中紫杉醇的含量。结果小鼠静脉注射PLM及Taxol后的药-时曲线均符合二室模型。PLM及Taxol的消除半衰期(T1/2Ke)分别为13.060h和5、283h。48h时PLM组在血中的药物浓度明显高于Taxol组(P〈0.05)。组织分布结果显示, 各时间点PLM组在肝脾组织内的药物浓度分别高于相应时间点的Taxol组(P〈0.05); PLM辐照组的小鼠肝组织内的紫杉醇含量明显高于PLM组及其余各组的药物含量(P〈0.05)。结论 PLM可在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间, 并在肝脾等网状内皮系统的分布增加; 一定声强的超声经体表定位辐照PLM后, 能明显提高辐照局部组织的药物浓度。