14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

编号 zgly0000204408

文献类型 期刊论文

文献题名 14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

学科分类 220.5570;林产化学加工学

作者 刘瑞武  尹大力  龟尾一弥 

作者单位 中国协和医科大学药物研究所 

母体文献 天然产物研究与开发;成都 

年卷期 2000, 12(1)

页码 26～34

年份 2000 

分类号 S785.15 

关键词 紫杉醇  衍生物  合成  抗肿瘤活性 

文摘内容 为了寻找高效低毒、抗癌谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代
紫杉醇类抗癌药, 以组织培养得到紫杉烷 sinenxan A 为最初起始原料, 以
中间体6为合成原料分别经5步和6步合成了两个新的14β-侧链紫杉醇衍生物
, 并首次观察到紫杉烷的10位羰基/9位羟基在硅胶中转变为10位羟基/9位羰
基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明, 这两
个化合物对 KB 细胞的 IC↓5↓0>10 μg, 在浓度为10 μM 时对微管无聚合
作用。图3参9