3-（吗啉吡啶基）-5-取代异噁唑类化合物的合成及抗菌活性研究

编号 zgly0000617124

文献类型 期刊论文

文献题名 3-（吗啉吡啶基）-5-取代异噁唑类化合物的合成及抗菌活性研究

作者 杜光剑  陈东亮  卢锐炯  王晓军  鄢明 

作者单位 中山大学药学院精细化工与合成药物工业研究院 

母体文献 有机化学 

年卷期 2009,29(10)

页码 1575-1581

年份 2009 

分类号 TQ455.4  S859.796 

关键词 异噁唑类化合物  合成  抗菌活性  噁唑烷酮类抗菌药物 

文摘内容 以6-氯-3-吡啶甲醛为原料,通过多步反应合成了一系列3-（吗啉吡啶基）-5-取代异噁唑类化合物,并用IR,1HNMR,13CNMR和MS进行了结构确证.这些化合物均以异噁唑为母核,具有近似的平面结构,在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基,而在5-位引入酯基、取代氨基、三唑环和噁唑烷酮环.研究了这些化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌的抑制活性,发现与噁唑烷酮类上市药物利奈唑胺相比,目标化合物均显示出更低的抗菌活性,最低抑制浓度（MIC）大于32mg/L,这些试验结果表明异噁唑母核的5-位缺乏sp3杂化结构,可能会导致抗菌活性的显著降低.